杭州药学备考资料：抗疟药

疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。寄生于人体的疟原虫共有四种，即间日疟原虫，三日疟原虫，恶性疟原虫和卵形疟原虫。在我国主要是间日疟原虫和恶性疟原虫;其他二种少见，近年偶见国外输入的一些病例。不同的疟原虫分别引起间日疟、三日疟、恶性疟及卵圆疟。本病主要表现为周期性规律发作，全身发冷、发热、多汗，长期多次发作后，可引起贫血和脾肿大。

一、药品分类

控制症状:

1.氯喹(choroguine):

人工合成的4-氨喹啉类衍生物

(1)对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，可迅速控制症状。也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高，生效快。对红细胞外期无效。因其影响DNA复制和RNA转录并致氨基酸缺乏而抑制疟原虫的分裂繁殖。

(2)抗肠道外阿米巴病。

(3)抑制免疫反应，用于类风湿性关节炎，蝶形红斑狼疮等。常规剂量不良反应少且轻微，大剂量可引起视力障碍及肝肾损害。

2.奎宁(Quinine):

对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用，能控制临床症状。不良反应有金鸡纳反应，心肌抑制作用，特异质反应，子宫兴奋作用和中枢抑制作用。主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是脑型疟疾的救治。

3.青蒿素(Artemisinin)和蒿甲醚(Artemether):

青蒿素的过氧基团可产生自由基，对红细胞内期滋养体有杀灭作用，用于治疗间日疟、恶性疟，对脑型疟和耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。但最大缺点是复发率高。不良反应少见。但大剂量对动物胚胎有毒性作用，孕妇禁用。蒿甲醚抗疟活性比青蒿素强，近期复发率较低，不良反应较轻。

4.木芴醇系甲氟喹类:

对间日疟、恶性疟有效，杀虫彻底、作用持久，但控制症状慢，与蒿甲醚配伍。

折叠控制复发:

伯氨喹(Primaquine)

主要对间日疟继发性红细胞外期和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播的最有效的药物。此药毒性大，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症的患者易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。

折叠病因性预防:

乙胺嘧啶(Pyrimethamine)

对恶性疟和间日疟的原发性红细胞外期有抑制作用，是病因性预防的首选药;又能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，起控制传播的作用;还抑制对红细胞内期的未成熟裂殖体，用于控制耐氯喹的恶性疟症状发作，但生效较慢。抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。常与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用以增强疗效，用于耐氯喹的恶性疟。不良反应少，大剂量可引起巨幼红细胞性贫血。儿童误服可引起惊厥、死亡。

二、合理应用

前尚无一种药物对疟原虫生活史的各个环节都有作用，临床一般采用联合用药。

良性疟:氯喹+伯氨喹

防复发:乙胺嘧啶+伯氨喹

增疗效:乙胺嘧啶+磺胺

耐氯喹恶性疟:青蒿素+甲氟喹(或咯奈啶)

三、饮食保健

宜食食物：

食物宜选清淡爽口，并易于消化吸收的高蛋白质饮食，各种营养素含量丰富且有足够水分，可用牛奶、肝汤、蛋汤、果汁、菜场等食物。

高热期间，宜食清淡素净的半流质饮食，如米粥、面条、菜汤、果汁、牛奶、蛋汤等。

壮热口干舌燥者，宜多食新鲜的瓜果，如西瓜、梨、荸荠、甘蔗。

1. 下列可以用于疟疾的预防用药为

A.奎宁 B.伯氨喹

C.乙胺嘧啶 D.氯喹

【答案】B。